1.1. Chỉ định
“Thuốc esomeprazol 20mg có tác dụng gì?”. Thuốc Esomeprazol 20mg chứa hoạt chất esomeprazol bào chế dưới dạng viên nang cứng, được chỉ định trong điều trị các tình trạng sau đây:
- Điều trị hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản;
- Điều trị bệnh viêm loét dạ dày – thực quản;
- Điều trị viêm loét dạ dày do nhiễm Helicobacter pylori, ngăn ngừa nguy cơ tái phát ở người bệnh loét dạ dày – tá tràng nhiễm Helicobacter pylori;
- Phòng ngừa, điều trị viêm loét dạ dày – tá tràng gây ra do thuốc kháng viêm không steroid.
1.2. Dược lực học
Esomeprazol thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton giúp làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của Omeprazol, được biến đổi và proton hóa trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành dạng sulphenamid – chất ức chế có hoạt tính. Tác động chuyên biệt trên bơm proton giúp esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, từ đó giúp làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng của esomeprazol không phụ thuộc liều dùng (liều dùng từ 20 – 40mg/ngày).
1.3. Dược động học
Hấp thu: Esomeprazol được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh của thuốc đạt được sau 1 – 2 giờ. Esomeprazol có sinh khả dụng tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại (khoảng 68% đối với liều 20mg và 89% đối với liều 40mg). Quá trình hấp thu thuốc bị giảm dưới tác dụng của thức ăn, diện tích dưới đường cong (AUC) khi dùng liều duy nhất 40mg vào bữa ăn giảm khoảng 33 – 53% so với lúc đói. Vì vậy khuyến cáo nên dùng esomeprazol khoảng 1 giờ trước bữa ăn.
Phân bố: 97% liều dùng esomeprazol gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Thuốc chuyển hóa ở gan qua hệ thống cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 thành dẫn chất demethyl và hydroxyl không hoạt tính, một phần nhỏ được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành dẫn chất esomeprazol sulfon. Esomeprazol dùng liều nhắc lại thì quá trình chuyển hóa qua gan, độ thanh thải của thuốc giảm do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy vậy không có sự tích lũy thuốc khi dùng liều 1 lần trong ngày. Một số người bệnh thiếu isoenzym CYP2C19 di truyền làm chậm sự chuyển hóa esomeprazol, từ đó làm tăng AUC lên 2 lần so với người có đủ enzym.
Thải trừ: 80% liều thuốc esomeprazol được thải trừ ở dạng chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu, một phần nhỏ được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải của esomeprazol là 1 – 1,5 giờ (nhỏ hơn 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu). Đối với người suy gan nặng, giá trị AUC cao hơn từ 2 – 3 lần so với người chức năng gan bình thường, vì vậy cần giảm liều ở những đối tượng này và lưu ý không dùng liều cao hơn 20mg mỗi ngày.